日前,北京君科华元医药科技有限公司研发的全球首创肝靶向恩替卡韦—MBT-1316的Ib期临床试验启动会顺利召开。MBT-1316是君科华元利用ProTide技术打造的恩替卡韦肝靶向新药,曾经获得北京市科委“G20工程医药产业创新研发”项目资助,在刚结束的第二届“未来之星”生物医药创新成果转化项目大赛中荣获“生物医药组”二等奖。
我国临床应用最多的抗乙肝药物是恩替卡韦,年销售额最高达50亿元。为了最大限度地发挥恩替卡韦的功能性治愈作用,君科华元利用ProTide技术对恩替卡韦进行改造,研发了单磷酸恩替卡韦的肝靶向前药MBT-1316,突破了单磷酸化的限速步骤;通过肝脏的靶向吸收、靶向活化、靶向蓄积,在不增加恩替卡韦系统暴露、以保证安全性的前提下,极大提高肝脏靶器官中三磷酸恩替卡韦活性分子的浓度,从而提高疗效。
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